PERTEMUAN 11

Berbagai struktur obat dengan gugus aromatis dan kontriibusinya terhadap khasiat suatu obat

  1. 1. Parasetamol (asam 4-asetamidofenol)

    • Parasetamol, yang biasa digunakan sebagai analgesik dan antipiretik, memiliki inti fenolik dalam struktur aromatiknya. Meskipun bukan senyawa antiinflamasi nonsteroid (NSAID), parasetamol tetap memiliki efek analgesik dan antipiretik yang signifikan.


  3. 2. Aspirin (asam asetilsalisilat)

    • Aspirin, seorang NSAID yang digunakan untuk meredakan rasa sakit dan peradangan, memiliki cincin aromatik fenolik. Gugus ini berkontribusi pada efek antiinflamasi dan antipiretiknya dengan cara menghambat enzim siklooksigenase (COX).


  5. 3. Morfina (alkaloid opiat)

    • Morfina, sebagian besar dikenal sebagai analgesik kuat, memiliki inti fenolik dalam struktur aromatiknya. Interaksi dengan reseptor opioid di sistem saraf pusat menjadi dasar untuk efek analgesiknya yang kuat.


  7. 4. Diazepam (benzodiazepin)

    • Diazepam, sebagian besar dikenal sebagai obat penenang, memiliki cincin aromatik pada strukturnya. Benzodiazepin berkontribusi pada efek anksiolitik dan antikonvulsan obat ini dengan berinteraksi dengan reseptor GABA-A di sistem saraf pusat.


  9. 5. Imatinib (inhibitor tirokinase)

    • Imatinib, yang digunakan dalam pengobatan kanker, memiliki struktur aromatik pada cincin piridin-2-ilmetil-1H-imidazol yang berkontribusi pada sifat inhibisi tirokinase.

Komentar

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

PERTEMUAN 15

 Lanjutan Reaksi Redoks dan aplikasinya secara farmaseutikal 1. Stabilitas Obat Antioksidan dalam Formulasi Reaksi oksidasi dapat menyebabkan degradasi obat. Oleh karena itu, banyak formulasi obat mengandung antioksidan untuk melindungi senyawa aktif dari kerusakan oksidatif. Contoh: Penambahan vitamin C (askorbat) sebagai antioksidan dalam formulasi untuk mencegah oksidasi senyawa obat. 2. Metabolisme Obat Enzim Oksidasi dalam Hati Reaksi oksidasi dalam metabolisme obat, terutama oleh enzim sitokrom P450 di hati, dapat menghasilkan metabolit yang lebih mudah diekskresikan. Contoh: Proses oksidasi pada obat untuk meningkatkan solubilitas dalam air dan memfasilitasi eliminasi melalui urin. 3. Modifikasi Aktivitas Biologis Perubahan Aktivitas Farmakologis Reaksi redoks dapat memengaruhi aktivitas biologis obat. Modifikasi senyawa melalui reaksi redoks dapat menghasilkan analog dengan profil aktivitas farmakologis yang berbeda. Contoh: Perubahan gugus fungsi melalui reaksi oksidasi...
Baca selengkapnya

PERTEMUAN 14

Reaksi reduksi dan oksidasi senyawa organik dalam kaitan dengan pembuatan dan modifikasi gugus fungsi obat 1. Reaksi Reduksi Contoh Reaksi: Hidrogenasi, Penambahan hidrogen (H2) pada senyawa organik. Reduksi dengan Logam: Penggunaan logam reduktor seperti natrium (Na) atau lithium (Li). Aplikasi dalam Obat: Konversi Gugus Fungsi: Reaksi reduksi dapat digunakan untuk mengubah gugus fungsi seperti keton menjadi alkohol, atau senyawa nitro menjadi senyawa amino. Modifikasi Toksisitas: Reduksi senyawa toksik dapat dilakukan untuk mengurangi atau menghilangkan toksisitas obat. 2. Reaksi Oksidasi: Contoh Reaksi: Oksidasi Alkohol, Peningkatan bilangan oksidasi dari gugus alkohol menjadi aldehida atau keton. Oksidasi dengan Agens Oksidator: Penggunaan agens oksidator seperti kalium permanganat (KMnO4) atau asam kromat (H2CrO4). Aplikasi dalam Obat: Konversi Gugus Fungsi, Reaksi oksidasi dapat digunakan untuk mengubah alkohol menjadi aldehida atau keton. Aktivasi Prodrug: Peningkatan akti...
Baca selengkapnya